2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM 受体包括 Tyro3、Axl 和 Mertk 受体，是多种免疫细胞（包括 NK 细胞）表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)。TAM 受体家族及其配体 Gas6 和 Protein S (PROS1) 是成熟免疫、神经和生殖系统中凋亡细胞最佳吞噬所必需的。

TAM 是三种同源 I 型受体酪氨酸激酶，由内源性配体 PROS1 和 GAS6 激活。这些配体可以激活 TAM 作为可溶性因子，或者反过来调理凋亡细胞 (AC) 上的磷脂酰丝氨酸 (PS)，并充当 AC 和 TAM 之间的桥接分子。TAM 的异常表达和激活与促进癌细胞的增殖和存活以及抑制抗肿瘤免疫有关。

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    对甲苯磺酸宁格替尼

    		Inhibitor 99.59%
    Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib Tosylate
  • HY-132893
    AZ14145845 Inhibitor
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
    AZ14145845
  • HY-147218
    PF-07265807 Inhibitor
    PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。
    PF-07265807
  • HY-150041
    TL4830031 Inhibitor ≥98.0%
    TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
    TL4830031
  • HY-13016R
    Cabozantinib (Standard)

    卡博替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib (Standard)
  • HY-13016A
    Cabozantinib hydrochloride Inhibitor
    Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib hydrochloride
  • HY-146615
    Axl-IN-6 Inhibitor
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-152830
    Adrixetinib Inhibitor 99.51%
    Adrixetinib (Q702) 是一种 Axl/Mer/CSF1R 蛋白酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Adrixetinib
  • HY-149491
    HIV-IN-7 Inhibitor
    Axl-IN-16 (Compound 4) 是一种 Axl 抑制剂。Axl-IN-16 抑制 Axl 表达并抑制 HIF 活性。Axl-IN-16 诱导金针菇子实体形成。Axl-IN-1 可以从红血球菌和猴头菇的“子实体液 (FL)”中分离出来。
    HIV-IN-7
  • HY-152075
    AXL-IN-14 Inhibitor
    AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
    AXL-IN-14
  • HY-147578
    Axl-IN-11 Inhibitor
    Axl-IN-11 (实施例 1) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-11 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-11
  • HY-147576
    Axl-IN-9 Inhibitor
    Axl-IN-9 (实施例 10) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。Axl-IN-9 具有优良的跨膜性能。Axl-IN-9 在动物体内具有良好的药代动力学特性。Axl-IN-9 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-9
  • HY-146014
    Multi-kinase-IN-1 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-1 (Compound 11k) 是一种具有抗肿瘤活性的激酶 (kinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。
    Multi-kinase-IN-1
  • HY-153277
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 Inhibitor
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2 (Comp 4) 是 Axl、Mer 和CSF1R 的抑制剂。
    Axl/Mer/CSF1R-IN-2
  • HY-162085
    Axl-IN-17 Inhibitor
    Axl-IN-17（compound 13c）是一种口服有效的，具有选择性的 AXL 抑制剂，IC50 值为 3.0 nM。Axl-IN-17 展现出抗肿瘤活性。
    Axl-IN-17
  • HY-153441
    AXL-IN-15 Inhibitor
    AXL-IN-15 (cpd391) 是一种有效的 Axl 抑制剂，Ki 和 IC50 <1 nM。 AXL-IN-15可用于癌症研究。
    AXL-IN-15
  • HY-162103
    Axl-IN-18 Inhibitor
    Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
    Axl-IN-18
  • HY-144624
    PROTAC Axl Degrader 1 Inhibitor
    PROTAC Axl Degrader 1 是一种有效的选择性 PROTAC Axl 降解剂，IC50 为 0.92 μM。PROTAC Axl Degrader 1 显示出体外抗增殖活性、抗迁移活性。PROTAC Axl Degrader 1 诱导巨泡式细胞死亡。
    PROTAC Axl Degrader 1
  • HY-162645
    BPR5K230 Inhibitor
    BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
    BPR5K230
  • HY-144708
    Axl-IN-4 Inhibitor
    Axl-IN-4 (Compound 24) 是一种 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 28.8 μM。
    Axl-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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